伐昔洛韦是什么?伐昔洛韦的药理作用是什么?

来源:汪清新闻网 | 2023-04-10 14:49:25 |

伐昔洛韦是鸟嘌呤类似物类抗病毒药物,在病临床上用于单纯疱疹和带状疱疹感染的治疗。它是阿昔洛韦的前药,在体内可转化为阿昔洛韦。本药水溶好,口服吸收后在肝内迅速被水解酶水解成阿昔洛韦,血浆中测不出伐昔洛韦,但阿昔洛韦的血浆浓度很高,可与静脉注射阿昔洛韦相比,且比口服阿昔洛韦要高3~5倍。本药生物利用度为65%,显著高于阿昔洛韦,进餐后服用不影响其生物利用度。本药和血浆蛋白结合率为13.5%~17.9%,可由乳汁分泌。本药的分解代谢在肝及肠壁内进行。由于快速分解为阿昔洛韦,本药的半衰期小于30min,而阿昔洛韦的半衰期在正常肾功能时约3h。广泛分布于全身14个组织,可达小肠、肝、肾等组织,尤以淋巴结、皮肤中的浓度为最高,在脑组织浓度最低。24h后可以从所有组织中清除,48h后全部剂量从尿和粪便中排除。代谢物主要从尿液中排除。其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基阿昔洛韦占25%~30%。在口服和静脉注射相同的前体药后,未代谢的前体药分别占0.5%和6%,说明该药更适合于口服给药。血药浓度接于静脉滴注ACV,对肾脏的毒作用亦较轻,可更快地缩短带状疱疹后遗神经痛的时间。

伐昔洛韦的药理作用是什么?

本品为阿昔洛韦的前体药物,即阿昔洛韦与缬氨酸形成酯的盐酸盐。其口服吸收后能迅速完全地转化为阿昔洛韦,在病毒感染细胞内,被脱氧苷激酶活化,进一步磷酸化为三磷酸脂,通过抑制DNA聚合酶,并在DNA聚合酶作用下,与增长的DNA链结合,终止病毒的复制,从而达到抗病毒作用。本品抗病毒谱广,对带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒、EB病毒以及巨细胞病毒等有较强的抑制作用,疗效显著。


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